鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要成份是鹽酸度洛西汀。與氟伏沙明(強CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應用于男性受試者(n=14)時，度洛西汀AUC增加超過5倍，Cmax增加約2.5倍，于1/2增加3倍。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與CYP2C19酶合用是怎樣呢？

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是消除半衰期大約為12小時（變化范圍為8-17小時），在治療范圍之內其藥代動力學參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時，藥物開始被吸收（Tlag），口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度（Cmax）。進食不影響Cmax，但是將延遲達峰時間6-10小時，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時，表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產物形式經尿液排出，大約20%經糞便排出。

通過CYP2C19代謝的藥-體外研究結果顯示治療濃度的鹽酸度洛西汀腸溶膠囊對CYP2C19酶活性無抑制作用。因而，雖然未進行相關的臨床研究，預計度洛西汀對CYP2C19酶底物的代謝無抑制作用。

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（實習編緝：邵澤妹）