硫酸羥氯喹片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于對潛在嚴(yán)重副作用小的藥物應(yīng)答不滿意的以下疾?。?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.coldnoir.com/gkpd/823522.html' target='_blank'>類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,青少年慢性關(guān)節(jié)炎。那么,硫酸羥氯喹片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
硫酸羥氯喹片的用法用量是口服。成年人(包括老年人)首次劑量為每次0.4g,分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時,劑量可減至0.2g維持。維持時,若治療反應(yīng)有所減弱,維持劑量應(yīng)增加至每日0.4g。
硫酸羥氯喹片的藥代動力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動力學(xué)和體內(nèi)代謝過程??诜?,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達(dá)峰濃度的平均時間為1.83小時。根據(jù)給藥后的時間,平均血漿消除半衰期變化如下:血漿達(dá)峰濃度后~10、10?48、48~504小時時分別為5.9個小時、26.1個小時和299個小時。母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,消除主要通過尿液,在一項(xiàng)研究中,24小時可觀察到3%的給藥劑量。
硫酸羥氯喹片的有效期是36個月。
硫酸羥氯喹片的注意事項(xiàng)是:
1.在一些長期大劑量服用4-氨基喹啉的盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者中出現(xiàn)了不可逆的視網(wǎng)膜損害。視網(wǎng)膜病變與劑量相關(guān),在每日最大劑量不超過6.5mg/kg體重情況下,發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險(xiǎn)低。但超過推薦的每日劑量將會大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險(xiǎn)。
2.當(dāng)決定長期使用本品時,應(yīng)開始(基線)并定期(每3月)進(jìn)行眼部檢查(包括視覺靈敏度、裂隙燈檢查、眼底鏡以及視野檢查)。有下列情況的患者,眼部檢查的頻次應(yīng)該增加;每日劑量超過6.5mg/kg理想體重、腎功能不全、累計(jì)用藥量超過200g、老年人以及視覺靈敏度受損。
如出現(xiàn)任何視覺靈敏度受損。
如出現(xiàn)任何視覺靈敏度、視野異常,或視乳頭區(qū)(如色素改變、中央凹反射消失)或任何視覺癥狀(如眼前閃光和劃線),當(dāng)上述情況不能用其它原因解釋時應(yīng)立即停止本藥并密切觀察病變的可能進(jìn)展。視網(wǎng)膜改變(以及視力障礙)在停藥后也可能進(jìn)展。
3.早期診斷羥氯喹相關(guān)的視網(wǎng)膜病變的方法包括以下幾種:⑴眼底鏡檢查提示清晰的黃斑色素沉積或中央凹反射消失;(2)用小的紅色視標(biāo)檢查旁中心暗點(diǎn)進(jìn)行中心視野或視網(wǎng)膜紅色閾值測定。任何眼部癥狀,包括眼前閃光或劃線均應(yīng)考慮為可能的視網(wǎng)膜病變。
4.在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時,如果在6月內(nèi)仍無客觀的病情改善(如關(guān)節(jié)腫脹減輕,活動度增加),應(yīng)停用該藥。該藥在幼年類風(fēng)濕患者使用的安全性尚未確定。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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