鹽酸氟西汀分散片是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,這可能解釋其作用機(jī)理。那么,憂郁癥患者記憶力會(huì)減退嗎?鹽酸氟西汀分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
憂郁癥病人呈顯著、持續(xù)、普遍抑郁狀態(tài),注意力困難、記憶力減退、腦子遲鈍、思路閉塞、行動(dòng)遲緩,但有些病人則表現(xiàn)為不安、焦慮、緊張和激越。
鹽酸氟西汀分散片的主要成份鹽酸氟西汀。化學(xué)名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽。分子式:C17H18F3NO·HCl。分子量:345.79。
鹽酸氟西汀分散片孕婦治療憂郁癥用藥是大量資料顯示氟西汀對(duì)人類并無(wú)致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用,但仍需注意,尤其在妊娠晚期或分娩開始時(shí)。因?yàn)橐延袌?bào)道氟西汀對(duì)新生兒產(chǎn)生以下影響:易激惹、震顫、肌張力減退、持續(xù)哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合征。這些癥狀發(fā)生和持續(xù)的時(shí)間可能與氟西汀(4~6天)及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(4~16天)較長(zhǎng)的半衰期有關(guān)。
鹽酸氟西汀分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進(jìn)食不影響其生物利用度。
分布--氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(表觀分布容積20~40l/kg)。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時(shí)相似。
代謝--氟西汀符合有肝臟首過(guò)效應(yīng)的非線性藥代動(dòng)力學(xué)方程。服藥后6~8小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過(guò)去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長(zhǎng)的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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