必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。必利勁的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。那么，必利勁的停藥效應(yīng)有什么呢？

必利勁治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。必利勁對(duì)人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。必利勁對(duì)射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。必利勁在人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計(jì)的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。

必利勁每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。必利勁的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。必利勁在尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。必利勁能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁在體外，必利勁99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結(jié)合。必利勁的活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。

必利勁的停藥效應(yīng)：已報(bào)道，突然停止長(zhǎng)期的針對(duì)慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導(dǎo)致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺(jué)異常（即感覺(jué)錯(cuò)亂，例如電休克知覺(jué)）、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。然而，一項(xiàng)在患有早泄的受試者中進(jìn)行的、旨在評(píng)價(jià)本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應(yīng)的雙盲臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據(jù)是，在每日一次本品治療后轉(zhuǎn)而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項(xiàng)雙盲臨床試驗(yàn)中也得出了一致的結(jié)果，該試驗(yàn)包括一個(gè)24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評(píng)價(jià)期。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）