甲磺酸多沙唑嗪片的性狀是白色或美白色片。兒童用藥是作為抗高血壓藥,本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。那么,甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
甲磺酸多沙唑嗪片用于原發(fā)性輕、中度高血壓。對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)合用。
甲磺酸多沙唑嗪片的老年患者用藥是:
1.本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng),須減少每日維持量。
2.本品在良性前列腺增生治療中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
甲磺酸多沙唑嗪片的禁忌是已知對(duì)喹唑啉類(如哌唑嗪和特拉唑嗪)或本品的任何成份過(guò)敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗塞,應(yīng)針對(duì)個(gè)體情況決定其梗塞后的治療。有胃腸道梗阻、食道梗阻或任程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結(jié)合率達(dá)98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物,但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產(chǎn)物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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