二甲雙胍馬來酸羅格列酮片，主要成分是馬來酸羅格列酮和鹽酸二甲雙胍，適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。那么，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的說明書有哪幾點？詳細說明？

二甲雙胍馬來酸羅格列酮片是處方藥，其詳細說明書是：

【主要成份】馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。

【性狀】本品為薄膜衣片，一面刻有gsk字樣，另一面有2/500字樣，除去包衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。請詳見使用說明書。

【用法用量】二甲雙胍單藥治療控制不佳的患者：一般本品的起始劑量為：4mg羅格列酮(每日總劑量)＋現(xiàn)用的二甲雙胍劑量(見表1)羅格列酮單藥治療控制不佳的患者：一般本品的起始劑量為：1000mg二甲雙胍(每日總劑量)＋現(xiàn)用的羅格列酮劑量(見表1)表1：二甲雙胍馬來酸羅格列酮片起始劑量先前治療用藥每日總劑量本品常用起始劑量每片含量片數(shù)鹽酸二甲雙胍1000mg/日2mg/500mg1片，每日兩次2mg/1000mg1片，每日兩次羅格列酮4mg/日2mg/500mg1片，每日兩次8mg/日4mg/500mg1片，每日兩次*鹽酸二甲雙胍劑量在1000－2000mg/日之間的患者，開始用本品的劑量應當個體化。從羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合治療轉用本品：通常本品的起始劑量為已用的羅格列酮劑量和二甲雙胍劑量。如果需要加強血糖控制：本品的每日劑量可按需要增加羅格列酮4mg和/或二甲雙胍500mg，推薦的每日最大劑量為8mg/2000mg。

【不良反應】

1.本品單獨應用甚少引起低血糖(＜2%)。

2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。

【老年患者用藥】老年患者毋需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】1.對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學和臨床療效無影響。3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。4.與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。

【藥物過量】目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應的支持治療。

【藥理毒理】本品可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應基因轉錄，而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外，PPARγ反應基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性?？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。

【藥代動力學】本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時，進食對本品的吸收總量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

【有效期】24月。

【批準文號】H20110336。

【生產(chǎn)企業(yè)】GlaxoWellcomeS.A.(西班牙)。

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（實習編輯：李嘉穎）