利福平膠囊主要成份為利福平。在5歲以下小兒應用的安全性尚未確立。嬰兒慎用。那么,利福平膠囊的孕婦用藥是有怎樣呢?
利福平膠囊的性狀是膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末。
利福平膠囊口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。
利福平膠囊的孕婦用藥是可透過胎盤,動物實驗曾引起畸胎,人類尚無致畸報道,但目前無足夠資料表明可在妊娠期安全應用。
利福平膠囊的不良反應是:
1.消化道反應:最為多見,口服本品后可出現厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應,發(fā)生率為1.7%--4.0%,但均能耐受。2.肝毒性為本品的主要不良反應,發(fā)生率約為1%。在療程最初數周內,少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸,大多數為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高,在療程中可自行恢復,老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應:大劑量間歇療法后偶可見出現“流感樣癥候群”,表現為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶見發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產生機制屬過敏反應。
4.其他:患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。
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(實習編緝:陳志方)
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