利福平膠囊與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團菌屬嚴(yán)重感染。那么,利福平膠囊用于抗結(jié)核治療是有怎樣呢?
利福平膠囊為膠囊劑,內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末。
利福平膠囊主要成份為利福平。化學(xué)名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。分子式:C43H58N4O12。分子量:822.95。
利福平膠囊的藥代動力學(xué)是口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福平膠囊口服??菇Y(jié)核治療:成人,口服,一日0.45g~0.60g(3~4粒),空腹頓服,每日不超過1.2g;1月以上小兒每日按體重10-20mg/kg,空腹頓服,每日量不超過0.6g.
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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