米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為藍色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。那么,米氮平片對代謝的影響有什么呢?
米氮平片在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結(jié)合反應。米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片呈線性藥代動力學。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征。
米氮平片對代謝和營養(yǎng)的影響:常見:口渴;偶見:脫水、體重減輕;罕見:痛風、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、傷口愈合異常、酸性磷酸酶升高、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高、糖尿病、低鈉血癥。
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(實習編緝:陳志方)
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