布地奈德粉吸入劑,主要成分是布地奈德,適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。本品也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。那么,布地奈德粉吸入劑的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)?詳細(xì)說(shuō)明?
布地奈德粉吸入劑是處方藥,其詳細(xì)說(shuō)明書(shū)是:
【主要成份】布地奈德。
【性狀】白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅(qū)動(dòng)的多劑量粉末吸入器中。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。本品也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。
【用法用量】
支氣管哮喘
本品的劑量應(yīng)個(gè)體化。根據(jù)患者原先的哮喘治療狀況,推薦使用本品的起始劑量和最高劑量見(jiàn)下表。
在重度哮喘和哮喘加重期時(shí),每天劑量分3-4次給予可能對(duì)某些患者有益。
原有治療推薦起始劑量最高推薦劑量
無(wú)激素治療一次200-400μg,一日一次;或一次800μg,一日二次
一次100-400μg,一日二次
成人吸入糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次;或一次800μg,一日二次
一次100-400μg,一日二次
口服糖皮質(zhì)激素一次400-800μg,一日二次一次800μg,一日二次
無(wú)激素治療一次200-400μg,一日一次;或一次400μg,一日二次
6歲和6一次100-200μg,一日二次
歲以上吸入糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次;或一次400μg,一日二次
兒童一次100-200μg,一日二次
口服糖皮質(zhì)激素一次200-400μg,一日一次一次400μg,一日二次
注意:當(dāng)哮喘控制后,所有患者都能減量至最低有效維持劑量。
維持劑量的劑量范圍:
成人一日100~1600μg
兒童一日100~800μg
盡管治療開(kāi)始后1~2周、甚至更長(zhǎng)的時(shí)間也未必能達(dá)到最大效果,但通常在吸入治療開(kāi)始后24小時(shí)內(nèi),哮喘控制即能改善。
一日劑量通常分為1~2次給予。成人和患輕至中度哮喘的兒童(6歲起),其所需維持劑量為一日100~400μg者,可考慮一日給藥一次。對(duì)未使用糖皮質(zhì)激素治療和使用吸入糖皮質(zhì)激素能很好地控制住哮喘的患者,起始用藥可一日一次。用藥時(shí)間為早晨或夜間。若哮喘癥狀惡化,應(yīng)增加給藥次數(shù)和每日劑量。
本品內(nèi)的藥物由患者吸入而到達(dá)肺中,因而指導(dǎo)患者通過(guò)吸嘴用力深度吸氣是很重要的。
為了將真菌性口炎的發(fā)生率降到最低,應(yīng)指導(dǎo)患者在每次吸藥后用水漱口。
未接受糖皮質(zhì)激素治療者
需維持治療的哮喘患者根據(jù)上表劑量使用本品將有益處。對(duì)初始劑量反應(yīng)不理想時(shí),增加劑量可加強(qiáng)對(duì)哮喘的控制。
【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)未確定任何經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)。文獻(xiàn)報(bào)道及上市后的使用經(jīng)驗(yàn)提示可能發(fā)生以下不良反應(yīng):
1.輕度喉部刺激,咳嗽、聲嘶。
2.口咽部念珠菌感染
3.速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng),包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管性水腫和支氣管痙攣。
4.精神癥狀,包括緊張、不安、抑郁和行為障礙等。
5.極少數(shù)病例報(bào)道,用吸入糖皮質(zhì)激素治療后產(chǎn)生皮膚淤血;在極少數(shù)病例,吸入糖皮質(zhì)激素后發(fā)生支氣管痙攣,機(jī)制不詳;極少數(shù)病例在吸入糖皮質(zhì)激素質(zhì)產(chǎn)生全身用藥作用的癥狀和體征,包括腎上腺功能減退和生長(zhǎng)減緩,這或許與用藥劑量、時(shí)間、合用激素及先前使用激素情況、個(gè)人敏感性有關(guān)。
【禁忌】對(duì)本品任一成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.不應(yīng)試圖靠本品快速緩解哮喘急性發(fā)作,此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效,或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加,則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療,如吸入較高劑量的本品或口服一療程糖皮質(zhì)激素。
2.COPD急性加重時(shí)應(yīng)由負(fù)責(zé)的醫(yī)生決定給予附加的治療。
3.對(duì)于由全身給藥過(guò)渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在這段HPA抑制期,當(dāng)患者受到創(chuàng)傷、手術(shù)或感染(尤其是腸胃炎)或處于其他伴有嚴(yán)重電解質(zhì)丟失的情況,患者可表現(xiàn)出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時(shí),盡管本品可以控制哮喘或COPD的癥狀,但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量,不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。
4.在撤除期,一些患者有非特異性的不適感,如肌肉和關(guān)節(jié)痛。個(gè)別病例中,如患者有乏力、頭痛、惡心和嘔吐癥狀,則需疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全。對(duì)于這些患者,有時(shí)需暫時(shí)增加口服糖皮質(zhì)激素劑量。
5.以吸入治療替代全身皮質(zhì)激素用藥,有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病,如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及/或局部制劑控制癥狀。
6..肝功能下降可影響皮質(zhì)激素的清除,然而肝硬化患者靜脈給予布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相似,口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)受肝功能損害的影響,表現(xiàn)為全身利用率增加。然而對(duì)于本品其意義甚微,因?yàn)槲敕绞浇o藥時(shí),經(jīng)口吸收部分對(duì)全身利用率的貢獻(xiàn)非常小。
7.體內(nèi)研究顯示,口服酮康唑(一種已知的CYP3A4酶抑制劑)會(huì)增加布地奈德的全身暴露量。短期使用酮康唑(1-2周)時(shí),這種影響的臨床意義有限,但長(zhǎng)期使用時(shí)需慎重考慮。
8.人長(zhǎng)期使用本品的局部和全身作用不完全清楚。一旦哮喘被控制,就應(yīng)該將劑量逐步減少至最小有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)通過(guò)任何給藥途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長(zhǎng)發(fā)育,權(quán)衡激素治療及其對(duì)哮喘控制的益處與可能的對(duì)生長(zhǎng)的抑制之間的利弊。
9.肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。
10.對(duì)駕駛及使用機(jī)器能力的影響:布地奈德不影響駕駛及使用機(jī)器能力。
11.運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會(huì)對(duì)胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其他藥物一樣,孕婦使用布地奈德時(shí)需權(quán)衡其對(duì)母親的益處和對(duì)胎兒的危害。應(yīng)考慮選用吸入糖皮質(zhì)激素,因?yàn)榕c達(dá)到同樣肺部效應(yīng)的口服糖皮質(zhì)激素相比,其全身副作用低。布地奈德可分泌乳汁,但是,預(yù)計(jì)普米克都保的治療劑量的哺乳嬰兒無(wú)影響。哺乳期過(guò)程中也可以使用普米克都保。
【藥物相互作用】尚未觀察到本品與其它治療哮喘或COPD的藥物有相互作用。作為皮質(zhì)激素的主要代謝酶-細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4的強(qiáng)抑制劑,酮康唑可增加口服的布地奈德的血濃度。在推薦劑量,西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué),但無(wú)明顯臨床意義。
【藥物過(guò)量】本品急性藥物過(guò)量,即使很大劑量,也不產(chǎn)生臨床問(wèn)題。長(zhǎng)期過(guò)量使用可能出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的全身作用,如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)和腎上腺抑制。
【藥理毒理】局部抗炎作用糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用,如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng),可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較,布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí),吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異,而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道的直接作用來(lái)解釋。對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示:布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用,能緩解速發(fā)及遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。對(duì)哮喘惡化的作用研究發(fā)現(xiàn),吸入布地奈德一日一次或一日二次,可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。對(duì)氣道反應(yīng)性的影響在高反應(yīng)性患者,布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用:患輕至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,與安慰劑相比,治療3-6個(gè)月后,可改善患者的FEV1,在三年的治療中可維持這種改善。對(duì)下丘腦一垂體一腎上腺(HPA)軸功能的影響:ACTH試驗(yàn)顯示,吸入推薦劑量的布地奈德,對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于lOmg潑尼松。成人一日劑量高達(dá)1600μg,兒童一日劑量高達(dá)800μg,連續(xù)使用3個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇水平以及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。對(duì)生長(zhǎng)的影響兒童用都保吸入布地奈德2~6年,一日劑量高達(dá)400μg,與非糖皮質(zhì)激素治療相比,無(wú)證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育有影響。毒理研究臨床前安全性研究資料:急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn),布地奈德的全身作用,如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮,比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià),布地奈德無(wú)致突變和致畸作用。雄性SD大鼠在服用布地奈德后,大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加,但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明,在布地奈德治療組中,神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低,與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒(méi)有區(qū)別?,F(xiàn)已得出結(jié)論,認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明,沒(méi)有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收:經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25-35%,約相當(dāng)于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800pg后,30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38%,其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。生物轉(zhuǎn)化:布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(>>90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。消除:布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均為2-3小時(shí)。藥代動(dòng)力學(xué)線性:在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。
【有效期】24月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130322。
【生產(chǎn)企業(yè)】AstraZenecaAB(瑞典)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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