靜脈給藥后,吉非替尼迅速清除,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積,經7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。達到穩(wěn)態(tài)后,24小時間隔用藥,血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。過量服用吉非替尼片(易瑞沙)怎么辦?
吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份是吉非替尼Gefitinib化學名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式:C22H24ClFN4O分子量:446.90。
吉非替尼片(易瑞沙)褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。
吉非替尼片(易瑞沙)吉非替尼適用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。
推薦劑量為250mg(1片)每日1次,空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年,對于這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。如果有吞咽困難,可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料),不得使用其他液體。將片劑丟入水中,無需壓碎,攪拌至完全分散(約需10分鐘),即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子,飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調整給藥劑量:年齡、體重、性別、種族,腎功能,因肝轉移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調整:當患者出現不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應時,可通過短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復每天250mg的劑量。
對于服用過量吉非替尼還沒有特異的治療方法,現在尚不知過量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中,少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀察到一些不良反應的發(fā)生頻率和嚴重程度增加,主要是皮疹和腹瀉。對于過量引起的不良反應應給予對癥處理;特別是嚴重腹瀉應給與恰當的治療。
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(實習編輯:孫媛媛)
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