普瑞巴林膠囊對神經(jīng)系統(tǒng)的影響,常見:焦慮、人格解體、肌張力增強、感覺減退、性欲減退、眼震、感覺異常、木僵、顫搐。那么,普瑞巴林膠囊用于糖尿病性外周神經(jīng)病的方法怎樣呢?
普瑞巴林膠囊功能主治1、廣泛性焦慮障礙;2、糖尿病性外周神經(jīng)??;3、皰疹后神經(jīng)痛;4、纖維肌痛綜合征;5、癲癇的輔助治療。
普瑞巴林膠囊與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林膠囊的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,普瑞巴林膠囊在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關。普瑞巴林膠囊的體外研究顯示,普瑞巴林膠囊可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)??;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。普瑞巴林膠囊是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合,普瑞巴林膠囊不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,普瑞巴林膠囊不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。
普瑞巴林膠囊的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林膠囊不阻滯鈉通道,普瑞巴林膠囊對阿片類受體無活性,普瑞巴林膠囊不改變環(huán)加氧酶活性,普瑞巴林膠囊對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,普瑞巴林膠囊不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
普瑞巴林膠囊用于糖尿病性外周神經(jīng)病的方法:本品可與食物同時服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
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(實習編輯:葉勝能)
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