來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來(lái)曲唑片抑制芳香化酶好不好?
來(lái)曲唑片適應(yīng)癥為對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。
來(lái)曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(zhǎng)依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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