來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。那么來曲唑片該怎樣正確服用呢?
來曲唑片當劑量達到0.5mg或更高時,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。
絕經(jīng)后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素,來曲唑為芳香化酶抑制劑,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉化,降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
口服芙瑞(來曲唑片)后,藥物很快在胃腸道完全吸收,1h達最高血清濃度,并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低,僅60%,血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。
芙瑞(來曲唑片)每天最好服用時間根據(jù)患者自己的實際情況進行確定,只要在飯前,飯后半個小時都是可以的。每次2.5mg,口服,每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系,故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。
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(實習編輯:葉勝能)
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