奧沙拉秦鈉膠囊(更先),原形很少被吸收,口服劑量的99%到達結(jié)腸,全身吸收少。那么,奧沙拉秦鈉膠囊的藥理毒理是怎樣?
奧沙拉秦鈉膠囊的藥理毒理是:
1、藥理作用
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發(fā)生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低,小鼠LD50為5000mg/kg,狗LD50為3000mg/kg;慢性毒性:大鼠連續(xù)口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年,顯示有骨盆擴張、腎小管出現(xiàn)沉積物及纖維化的毒性,狗連續(xù)口服1000mg/kg一年,病理組織學未見異常,偶見嘔吐、大便松散和腹瀉;長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100~400mg/kg/天的劑量范圍內(nèi)(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。
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(實習編輯:李嘉穎)
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