鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片的用法用量是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗中,鹽酸齊拉西酮片在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變率升高。鹽酸齊拉西酮片在小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陽性,小鼠微核試驗結(jié)果為陰性。
鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮片口服后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,鹽酸齊拉西酮片的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮片在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸齊拉西酮片的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時,平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。
鹽酸齊拉西酮片的用法用量:初始治療:一次20mg(一片),一日二次,餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg(四片)、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天,因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。
維持治療:應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定,但在52周臨床試驗中,精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應(yīng)采用最低有效劑量,多數(shù)情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。特殊人群用藥:不同年齡、性別、種族人群,以及腎功能或者肝功能損傷的患者,一般均無需調(diào)整劑量。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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