利培酮片是目前唯一被美國FDA(食品藥品管理局)批準(zhǔn)的用于長期治療、預(yù)防復(fù)發(fā)的新型抗精神病藥物。利培酮片成分是怎么樣的?
利培酮片的化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。分子式為C23H27FN4O2,分子量為410.49。1mg片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色;2mg片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
利培酮片為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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