琥珀酸美托洛爾緩釋片主要成份是琥珀酸美托洛爾??诜?,一天一次,最好在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與非甾體類抗炎合用是有怎樣后果呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片的功能主治是高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學是口服吸收完全并經歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與非甾體類抗炎合用是已發(fā)現(xiàn)NSAID抗炎鎮(zhèn)痛藥可抵消b受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面,經過研究的藥物主要是吲哚美辛。b受體阻滯劑很可能不與舒林酸發(fā)生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中,未發(fā)現(xiàn)b受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
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(實習編緝:陳志方)
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