普米克令舒的主要成份為布地奈德。普米克令舒為細(xì)微顆?；鞈乙?，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，普米克令舒用于肝功能不全患者是怎樣呢？

普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。普米克令舒采用人類肝臟勻漿進行的體外研究顯示，吸普米克令舒在體內(nèi)被迅速充分代謝。普米克令舒經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。普米克令舒的體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。普米克令舒在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

普米克令舒對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，普米克令舒可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。普米克令舒以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。普米克令舒的血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達到或超過推薦給藥劑量時，普米克令舒的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。普米克令舒幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。普米克令舒迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

普米克令舒用于肝功能不全患者：肝功能不全可能會影響到皮質(zhì)類固醇的消除。口服給藥后全身生物利用度加倍證明布地奈德的藥代動力學(xué)受到肝功能損傷的影響。然而，布地奈德靜脈給藥的藥動學(xué)，在肝硬化患者中與健康成年受試者中相近。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）