鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)用于各種類型高血壓。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)為白色片或類白色片。鹽酸拉貝洛爾片的主要成份是什么?
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)的主要成份為鹽酸拉貝洛爾。
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)化學(xué)名:5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽。分子式:C19H24N2O3·HCl。分子量:364.87。
鹽酸拉貝洛爾片口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對(duì)生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時(shí),約55%~60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除??诜?~4小時(shí)達(dá)到峰值,作用可持續(xù)8~12小時(shí)。治療效應(yīng)與血藥濃度明顯相關(guān)。
鹽酸拉貝洛爾片為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應(yīng),口服時(shí)兩種作用之比約為1:3,大劑量時(shí)具有膜穩(wěn)定作用,內(nèi)源性擬交感活性甚微。本品降壓強(qiáng)度與劑量有關(guān),不伴反射性心動(dòng)過速和心動(dòng)過緩,立位血壓下降較臥位明顯。
鹽酸拉貝洛爾片小白鼠靜注的半數(shù)致死量(LD50)為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg靜注,長期觀察均末見有明顯毒性反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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