卓夫利培酮片為薄膜衣片,除去包衣后呈白色或類白色。卓夫利培酮片的主要成分為利培酮。那么,卓夫利培酮片與西咪替丁合用是怎樣呢?
卓夫利培酮片口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,卓夫利培酮片吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。卓夫利培酮片在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。卓夫利培酮片與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,卓夫利培酮片在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。
卓夫利培酮片的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。卓夫利培酮片對(duì)大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),卓夫利培酮片在治療劑量范圍內(nèi),卓夫利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。卓夫利培酮片用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
卓夫利培酮片與西咪替丁合用,西咪替丁可增加利培酮的生物利用度,但對(duì)其抗精神病活性成份的影響很小。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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