卓夫利培酮片為薄膜衣片，除去包衣后呈白色或類白色。卓夫利培酮片的主要成分為利培酮。那么，卓夫利培酮片與呋塞米合用是怎樣呢？

卓夫利培酮片的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。卓夫利培酮片對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，卓夫利培酮片在治療劑量范圍內(nèi)，卓夫利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。卓夫利培酮片用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。

卓夫利培酮片口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，卓夫利培酮片吸收不受食物影響，因此可單獨(dú)服用或與食物同服。卓夫利培酮片在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。卓夫利培酮片與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，卓夫利培酮片在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。

卓夫利培酮片與呋塞米合用：在對老年癡呆患者用本品進(jìn)行的安慰劑對照研究中，利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%（平均年齡89歲，范圍75-97歲）、3.1%（平均年齡84歲，范圍70-96歲）和4.1%（平均年齡80歲，范圍67-90歲）。在4項(xiàng)臨床試驗(yàn)中的2項(xiàng)觀察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的現(xiàn)象。

盡管尚未找到明確的病理生理學(xué)機(jī)制來解釋這一現(xiàn)象，并且患者的死亡原因也不相同，但對老年患者合并給利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中，并未出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素，所以應(yīng)盡量避免脫水的發(fā)生。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）