卓夫利培酮片為薄膜衣片,除去包衣后呈白色或類白色。卓夫利培酮片的主要成分為利培酮。那么,卓夫利培酮片可以用于帕金森氏綜合征患者嗎?
卓夫利培酮片的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。卓夫利培酮片對大多數病人在1天內達到穩(wěn)態(tài),經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),卓夫利培酮片在治療劑量范圍內,卓夫利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。卓夫利培酮片用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
卓夫利培酮片口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,卓夫利培酮片吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。卓夫利培酮片在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。卓夫利培酮片與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,卓夫利培酮片在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。
患有帕金森氏綜合征的病人應慎用卓夫利培酮片,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
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(實習編緝:梁勁)
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