克齡蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸環(huán)丙孕酮1mg。克齡蒙中的雌二醇環(huán)丙孕酮片為淺橙紅色糖衣片,除去糖衣顯白色。那么,服用克齡蒙會發(fā)生靜脈血栓栓塞嗎?
克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮單次給予1mg后1-2小時,克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的最高血清濃度約為8ng/ml。隨克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的血清水平呈雙相下降,半衰期各為0.8小時及2.3天??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一地與血清白蛋白結合。血清中總醋酸環(huán)丙孕酮濃度的約3.5-4%不與蛋白結合??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮與血漿蛋白的結合主要為非特異性的,因為只有小部分與不耐熱的蛋白,如性激素結合球蛋白(SHBG)及皮質醇結合球蛋白(CBG)結合,這表明SHBG的變化不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動力學。克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮通過各種途徑進行代謝,包括羥化與結合。
克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在人體血清中的主要代謝產物是15β-羥基衍生物。克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的總血清清除率為3.6ml/min/kg。劑量的一部分以原形從膽汁中排除??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮劑量的大部分以代謝產物的形式,按尿液/膽汁為3:7的比例排除,半衰期約為1.9天??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在血清中的代謝產物以相似的半衰期1.7天清除??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮口服后,克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在很大的劑量范圍內吸收迅速而且完全??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮口服后的絕對生物利用度約為口服劑量的88%。
克齡蒙的靜脈血栓栓塞:隨機對照性以及流行病學研究均表明發(fā)生靜脈血栓栓塞(VTE)性疾病即深靜脈血栓形成或肺栓塞的相對風險增加。因此給有VTE風險因素的婦女進行HRT前應與患者商量以仔細權衡利弊。公認的VTE風險因素包括個人史,家族史(直系親屬在相對較早的年齡時發(fā)生過VTE可能提示有遺傳傾向)及重度肥胖。VTE的風險也隨年齡的增加而增加。靜脈曲張在VTE中的可能作用沒有定論。長時間制動、較大的擇期或創(chuàng)傷后手術、或嚴重外傷時,VTE的風險可以暫時增加。根據(jù)具體情況和制動時間,應考慮暫時停用HRT。
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(實習編緝:邵澤妹)
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