氨氯地平阿托伐他汀鈣片用于高血壓、慢性穩(wěn)定性心絞痛、血管痙攣性心絞痛(或稱變異性心絞痛)、各種家族性或非家族性血脂異常。那么,氨氯地平阿托伐他汀鈣片與伊曲康唑合用是怎樣呢?
氨氯地平阿托伐他汀鈣片為氨氯地平和阿托伐他汀的復(fù)方劑型。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平(抗高血壓和抗心絞痛藥物)是雙氫吡啶類鈣(離子)拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的阿托伐他?。ń的懝檀妓幬铮┦且环N3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平成分可抑制鈣離子跨膜內(nèi)向進(jìn)入血管平滑肌和心肌,而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA還原酶的選擇性,競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內(nèi),氨氯地平是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片與伊曲康唑合用:阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯(lián)合用藥時(shí)阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應(yīng)用伊曲康唑的患者,阿托伐他汀用量>20mg時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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