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美洛昔康片的肝膽系統(tǒng)失調(diào)有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/3 18:05:49
    導讀:美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。

美洛昔康片為淡黃色片。主要成份為美洛昔康?;瘜W名:4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,美洛昔康片的肝膽系統(tǒng)失調(diào)有哪些呢?

美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。美洛昔康片在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。美洛昔康片在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學活性。美洛昔康片主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5’-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。

美洛昔康片對子穩(wěn)定狀態(tài)時美洛昔康的最高血漿濃度,美洛昔康片經(jīng)胃腸道能很好地吸收,美洛昔康片口服后絕對生物利用度達89%。美洛昔康片的片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。美洛昔康片適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。美洛昔康片體外試驗顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個代謝物的形成有關(guān),它們分別占服用劑量的16%和4%。

美洛昔康片的肝膽系統(tǒng)失調(diào):少見:短暫的肝功能指標異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。罕見:肝炎。

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(實習編緝:梁勁)

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