拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么，拉莫三嗪片的致畸性是怎樣呢？

拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。拉莫三嗪片的實(shí)驗(yàn)表明，拉莫三嗪片當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時，拉莫三嗪片的藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。拉莫三嗪片輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。拉莫三嗪片與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%；拉莫三嗪片從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，拉莫三嗪片的分布容積為0.92～1.22L/kg。

拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達(dá)到血漿峰濃度。拉莫三嗪片對健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。拉莫三嗪片在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。拉莫三嗪片的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。拉莫三嗪片在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，拉莫三嗪片平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。

拉莫三嗪片的致畸性：本品是一種弱的二氫葉酸還原酶抑制劑。妊娠期母親使用葉酸抑制劑治療時，理論上有胎兒致畸的危險。但是，在動物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的劑量超過人類治療劑量時并未有致畸作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）