巴氯芬片可用于腎功能不全的患者。只有當(dāng)利益遠大于風(fēng)險時,才能用于腎衰竭晚期的患者。需要對這些患者進行嚴密的監(jiān)測,用以迅速診斷早期的征兆和/或毒性癥狀(例如,嗜睡,倦怠)。那么,巴氯芬片的藥代動力學(xué)有什么?
巴氯芬片的藥代動力學(xué):
吸收:巴氯芬可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內(nèi)達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應(yīng)的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml,與給藥劑量成比例。
分布:巴氯芬的體內(nèi)分布容積為0.71/kg,血清蛋白結(jié)合率大約為30%,腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。
代謝:巴氯芬的代謝范圍小。去氨基產(chǎn)生了主要的代謝物:無藥理活性的β-(p-氯苯基)-γ-羥基丁酸。
清除:血漿清除半衰期平均為3-4小時,巴氯芬大部分以原型排出。在72小時內(nèi),大約有75%的藥物由腎臟排出,其中有5%以代謝物形式排出,其余的藥物,包括5%代謝物形式通過糞便排出體外。
特定臨床條件下的藥代動力學(xué):老年病人的巴氯芬的藥代動力學(xué)與年輕人相同。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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