鹽酸安非他酮緩釋片,不僅在市面上可以購買到,在方舟健客上也是可以購買到正品的,你可以放心使用。那么,鹽酸安非他酮緩釋片的藥代動力學(xué)是怎樣?
鹽酸安非他酮緩釋片的藥代動力學(xué)是:
鹽酸安非他酮緩釋片是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學(xué)。安非他酮的藥代動力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3-4小時。
吸收:由于安非他酮不能用于人體靜脈注射,所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后,3小時內(nèi)可達(dá)到血藥峰濃度。兩項(xiàng)藥代動力學(xué)研究均單次給予150mg藥物,結(jié)果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。單劑量研究顯示食物可導(dǎo)致安非他酮的Cmax和AUC增加約11%和17%,Tmax延長約1小時,但未顯示有臨床意義。
分布:體外試驗(yàn)表明,血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結(jié)合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似,而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
代謝:安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物,后者為尿中的最主要的代謝物。體外實(shí)驗(yàn)顯示,細(xì)胞色素P450ⅡB6(CYP2B6)是參與羥安非他酮形成的主要同功酶,而細(xì)胞色素P450同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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