鹽酸司來吉蘭片作用促進腦內多巴胺的功能。鹽酸司來吉蘭片在早期柏金森病治療,雙盲臨床驗證顯示單司來吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。那么,鹽酸司來吉蘭片的藥物過量怎樣呢?
鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。
鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。鹽酸司來吉蘭片用于早期帕金森病。鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴,或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動的病例,如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,鹽酸司來吉蘭片可以抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。鹽酸司來吉蘭片作用促進腦內多巴胺的功能。鹽酸司來吉蘭片在早期柏金森病治療,雙盲臨床驗證顯示單司來吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。
鹽酸司來吉蘭片當加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時,鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會增加酪胺類物質的高血壓(芝士效應)反應。
鹽酸司來吉蘭片的藥物過量:無過量報告。在開發(fā)研究司來吉蘭時,每日600mg劑量被發(fā)現引起嚴重低血壓及精神癥狀。司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑制劑過量(例如:嗜睡、眩暈、瀲惹、活動過多、不安、嚴重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)燒)。無解毒劑,以癥狀性治療為主。
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(實習編輯:葉勝能)
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