妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。那么,使用妥泰托吡酯片會出現(xiàn)假性近視嗎?
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示,妥泰托吡酯片對腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時,托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動力學(xué)。妥泰托吡酯片對健康志愿者單次口服100-400mg時,呈線性藥代動力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。
妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
接受妥泰托吡酯片治療的患者中有報告出現(xiàn)假性近視和繼發(fā)性閉角型青光眼的綜合征,癥狀包括突發(fā)視力下降和/或眼睛痛。眼科醫(yī)生的發(fā)現(xiàn)包括近視、前房變淺、眼充血(發(fā)紅)和眼內(nèi)壓升高,伴有或不伴有瞳孔擴(kuò)大。這些癥狀可能與眼部滲出物導(dǎo)致晶狀體和虹膜的前移,以及繼發(fā)性閉角型青光眼有關(guān)。癥狀一般在開始托吡酯治療的一個月內(nèi)發(fā)生。與在40歲以下人群中發(fā)病率較低的原發(fā)性窄角型青光眼相比,在兒科及成人患者中均有與托吡酯有關(guān)的繼發(fā)性閉角型青光眼的報告。治療包括經(jīng)治醫(yī)生應(yīng)立即停止給予托吡酯,并采取適當(dāng)措施降低眼內(nèi)壓。這些措施通常會使眼內(nèi)壓降低。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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