再普樂的主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,再普樂的體重增加是怎樣呢?
再普樂已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小,再普樂的動物試驗(yàn)中,再普樂具有降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。
再普樂屬抗精神病藥,ACT編碼NO5AHO3(二氮雜卓和氧氮雜卓)。再普樂是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統(tǒng),進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。再普樂可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),再普樂與某些其他抗精神病藥不同。再普樂在臨床前的研究中,再普樂表現(xiàn)出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,再普樂的動物行為學(xué)研究顯示,再普樂對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。
再普樂可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。再普樂對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂對5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,再普樂對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂具有可比性。
再普樂的體重增加:在臨床試驗(yàn)中,奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(shù)(BMI)分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。在長期臨床試驗(yàn)(至少48周)中,體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)。長期用藥時體重增加超過25%基線體重的病人百分率(≥10%),很常見。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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