氨酚羥考酮片每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,服用氨酚羥考酮片過量怎樣治療呢?
氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。氨酚羥考酮片靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±;186.6L。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過量給藥后在4小時內(nèi)完全吸收。
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對均勻,藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。
氨酚羥考酮片的藥物過量:治療,羥考酮過量:最初應該注意通過開放式導氣管設備和加速或控制換氣的設施恢復充分的呼吸交換,根據(jù)病情采取支持療法(包括輸氧、靜脈輸液和升壓),治療用藥過量引起的循環(huán)休克和肺水腫。如果出現(xiàn)心跳停止或心律失常,應該進行心肺復蘇和除顫。
阿片拮抗劑鹽酸納洛酮是一種對抗包括羥考酮在內(nèi)的阿片樣藥物用藥過量產(chǎn)生或異常敏感引起的呼吸抑制的特異性解毒劑。因此,最好通過靜脈注射給予合適劑量的鹽酸納洛酮(常規(guī)的初始成人劑量為0.4毫克到2毫克),同時輔助呼吸復蘇。因為羥考酮的持續(xù)作用時間可能比拮抗劑長,應該繼續(xù)監(jiān)護患者并根據(jù)需要重復給予拮抗劑以維持適當呼吸。在臨床上如果沒有出現(xiàn)羥考酮用藥過量所引發(fā)的顯著呼吸抑制情況時,不應該給予阿片類拮抗劑。對于已對阿片類藥物產(chǎn)生身體依賴的患者,突然或者徹底逆轉(zhuǎn)阿片樣作用可能導致急性戒斷綜合征,且戒斷癥狀的嚴重程度取決于身體依賴性的程度和給予拮抗劑的劑量。請認真查看阿片類拮抗劑的處方信息中關(guān)于正確使用這些藥物的詳細說明。
胃排空和/或洗胃有利于除去未吸收的藥物。即使患者自發(fā)的嘔吐,也要推薦在服藥之后盡快采用此方法。在洗胃和/或嘔吐之后,如果攝入小于3個小時,給予活性炭是有益的,但不要在洗胃和嘔吐之前使用活性炭吸附。
對乙酰氨基酚用藥過量:如果懷疑過量,應該通過嘔吐迅速把胃排空。在攝入4小時后盡快測定血清中對乙酰氨基酚濃度。在開始和間隔24小時后重復檢測肝功能。最好是在攝入過量后的16個小時之內(nèi)盡早給予解毒劑N-乙酰半胱氨酸(NAC),最長不要超過24小時。為了對急性攝入治療進行指導,可用對乙酰氨基酚水平和攝入時間作圖(Rumack-Matthew)。圖上最上面的中毒線相當于在4個小時為200微克/毫升,最下面的線條相當于在12小時為50微克/毫升。如果血清濃度水平在最下面的線之上,應該進行完整的N-乙酰半胱氨酸治療過程;如果血清濃度水平在最下面的線之下,則應該停止N-乙酰半胱氨酸治療。
羥考酮和對乙酰氨基酚聯(lián)合用藥的毒性尚不明確。
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(實習編緝:邵澤妹)
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