氨酚羥考酮片每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對(duì)乙酰氨基酚325mg。那么,服用氨酚羥考酮片會(huì)引起總膽管括約肌的痙攣嗎?
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據(jù)報(bào)道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對(duì)口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。氨酚羥考酮片靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±;186.6L。氨酚羥考酮片中的對(duì)乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過量給藥后在4小時(shí)內(nèi)完全吸收。
氨酚羥考酮片大約4%的對(duì)乙酰氨基酚通過細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片中的對(duì)乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對(duì)均勻,藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。
氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。普遍認(rèn)為這個(gè)有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會(huì)導(dǎo)致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對(duì)乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會(huì)降低對(duì)有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時(shí),氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導(dǎo)致對(duì)乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片可以引起總膽管括約肌的痙攣,在給予膽道疾病包括急性胰腺炎患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。羥考酮可以引起血清淀粉酶水平的升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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