氨酚羥考酮片為復方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,服用氨酚羥考酮片會出現呼吸抑制嗎?
氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數量的谷胱甘肽結合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片通過直接作用于腦干呼吸中樞產生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。氨酚羥考酮片直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。氨酚羥考酮片在低于常規(guī)鎮(zhèn)痛劑量下可能會產生鎮(zhèn)咳作用。氨酚羥考酮片可導致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環(huán)境中也會如此。氨酚羥考酮片在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片的鎮(zhèn)痛作用的確切機制尚不清楚。氨酚羥考酮片在腦與脊髓中發(fā)現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體,氨酚羥考酮片可能與羥考酮的鎮(zhèn)痛作用有關。
氨酚羥考酮片與所有阿片樣激動劑一樣,服用羥考酮后會帶來呼吸抑制的危險。年老體弱患者和不能耐受的患者在給予較大初始劑量的羥考酮或當羥考酮與其他抑制呼吸的藥物聯合使用時,發(fā)生呼吸抑制的危險性更高。對于患有急性哮喘,慢性阻塞性肺病(COPD)、肺心病或呼吸損傷的患者在使用羥考酮時應當給予高度關注,此類患者即使給予普通治療劑量也可導致呼吸抑制,甚至呼吸暫停。對于此類患者應該考慮換用非阿片類鎮(zhèn)痛藥,且只有在密切的醫(yī)學觀察下才可以使用最低有效劑量的阿片類鎮(zhèn)痛藥。一旦出現呼吸抑制,可以使用拮抗劑如鹽酸納洛酮救治。
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(實習編緝:邵澤妹)
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