鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。鹽酸達泊西汀片用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。那么,鹽酸達泊西汀片會出現(xiàn)直立性低血壓嗎?
鹽酸達泊西汀片有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。鹽酸達泊西汀片完整的和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。
鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達泊西汀片主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。鹽酸達泊西汀片在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。
鹽酸達泊西汀片的直立性低血壓:臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫(yī)師應當事先告知患者,如果出現(xiàn)了可能的前驅(qū)癥狀(例如站起后不久出現(xiàn)頭昏目眩),應當立即躺下使頭部低于身體其他部位,或者坐下并將頭部置于雙膝之間直至癥狀消失。處方醫(yī)師還應當告知患者,長時間躺下或坐下后不應當迅速站起。此外,為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制劑))的患者開本品處方時應當謹慎,原因是可能會降低立位耐力。
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(實習編緝:邵澤妹)
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