利培酮口腔崩解片為類白色片。主要成分為利培酮。化學(xué)名稱：3－〔2－〔4－(6－氟－1，2－苯并異唑－3－基)－1－哌啶基〕乙基〕－6，7，8，9－四氫－2－甲基－4H－吡啶并〔1，2－α〕嘧啶－4－酮。那么，利培酮口腔崩解片的最大有效劑量范圍是怎樣呢？

利培酮口腔崩解片治療精神分裂癥的機制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。利培酮口腔崩解片對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人類淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在的致突變作用。

利培酮口腔崩解片是一種選擇性的單胺能拮抗劑，利培酮口腔崩解片對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。利培酮口腔崩解片對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，利培酮口腔崩解片對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，利培酮口腔崩解片對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。

利培酮口腔崩解片的最大有效劑量范圍為一日4-8mg，但需一日2次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同出現(xiàn)更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。

由于對劑量大于每日16mg的用藥安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。

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（實習(xí)編緝：張桂平）