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拉替拉韋鉀片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/13 11:13:34
    導(dǎo)讀:拉替拉韋鉀片的藥理毒理是:可抑制HIV整合酶的催化活性,這是一種病毒復(fù)制所必需的HIV-編碼酶。

拉替拉韋鉀片(艾生特),口服給藥后迅速吸收,空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時。那么,拉替拉韋鉀片的藥理毒理是怎樣?

拉替拉韋鉀片的藥理毒理是:

1.作用機制

拉替拉韋可抑制HIV整合酶的催化活性,這是一種病毒復(fù)制所必需的HIV-編碼酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。整合失敗的HIV基因組無法引導(dǎo)生成新的感染性病毒顆粒,因此抑制整合可預(yù)防病毒感染的傳播。拉替拉韋對包括DNA聚合酶α,β和γ在內(nèi)的人體磷酸轉(zhuǎn)移酶無明顯抑制作用。

2.毒理研究

在犬中進行的3天靜脈給藥劑量遞增試驗中,大劑量下導(dǎo)致了犬死亡;死亡原因認(rèn)為是藥物劑型中鉀鹽過量導(dǎo)致心律失常。小劑量下僅觀察發(fā)現(xiàn)體征的輕度變化。在犬中進行的7天靜脈給藥試驗中,以100mg/kg/天的劑量給藥時(暴露量約為人臨床推薦劑量暴露量的23倍),與治療相關(guān)的不良反應(yīng)僅表現(xiàn)在體征上,包括體重下降;血清尿素氮稍有增加;丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性、堿性磷酸酶活性和膽固醇水平上升;腎小管略有擴張。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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