枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通),口服給藥后吸收迅速,藥后3小時左右(2~5小時)血清濃度達峰。那么,枸櫞酸托瑞米芬片有什么樣的藥理毒理?
枸櫞酸托瑞米芬片的藥理毒理是:
枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物??膳c雌激素受體結合,產生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經后乳癌患者應用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。
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(實習編輯:李嘉穎)
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