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馬來酸依那普利膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/21 20:13:25
    導(dǎo)讀:馬來酸依那普利膠囊主要成分為馬來酸依那普利??诜i_始劑量為一日5mg~10mg,分1~2次服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。

馬來酸依那普利膠囊的功能主治是用于治療原發(fā)性高血壓。內(nèi)容物為白色或類白色粉末和顆粒。那么,馬來酸依那普利膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

馬來酸依那普利膠囊主要成分為馬來酸依那普利。

馬來酸依那普利膠囊的用法用量是口服。開始劑量為一日5mg~10mg,分1~2次服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量。一般有效劑量為一日10~20mg,每日最大劑量一般不宜超過40mg,可與其它降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。

馬來酸依那普利膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝產(chǎn)物——依那普利拉來發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值。半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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