使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,阿立哌唑片的藥物相互作用是有哪些的呢?
鑒于 阿立哌唑片 主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和乙醇合用時應(yīng)慎重。因其拮抗a1-腎上腺素能受體,故阿立哌唑有可能增強某些抗高血壓藥的作用。
其它藥物影響阿立哌唑的可能性
阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物。也不進行直接的葡萄糖醛酸化。這說明阿立哌唑與這些酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑、或其它因素(如吸煙)之間不可能發(fā)生相互作用。
CYP3A4和CYP2D6參與阿立哌唑的代謝。CYP3A4誘導(dǎo)劑(如卡馬西平)可以引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低。CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)可以抑制阿立哌唑消除,使血藥濃度升高。
酮康唑:同時服用酮康唑(200mg/天,連續(xù)14天)和15mg單劑量阿立哌唑,阿立哌唑及其活性代謝物的AUC分別增加63%和77%。沒有對更高劑量(400mg/天)的酮康唑進行研究。當(dāng)同時服用酮康唑和阿立哌唑時,應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP3A4強抑制劑(伊曲康唑等)有相似的作用,也需相應(yīng)降低劑量;沒有對CYP3A4的弱抑制劑(紅霉素、柚子汁等)進行研究。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時,應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。
奎尼?。和瑫r服用10mg單劑量阿立哌唑和強力CYP2D6抑制劑—奎尼?。?66mg/天,連續(xù)13天),阿立哌唑的AUC增加112%,而其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的AUC降低35%。當(dāng)同時服用奎尼丁和阿立哌唑時,應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP2D6強抑制劑(如弗西汀或帕羅西?。┯邢嗨频淖饔茫虼?,也需相應(yīng)降低劑量。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP2D6抑制劑時,應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。
卡馬西平:同時服用卡馬西平(200mg,每日2次,一種CYP3A4強誘導(dǎo)劑)和阿立哌唑(30mg,每日1次),導(dǎo)致阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC都分別降低約70%。當(dāng)卡馬西平與阿立哌唑同時使用時,阿立哌唑的劑量應(yīng)加倍。追加劑量應(yīng)建立在臨床評估基礎(chǔ)之上。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的卡馬西平時,阿立哌唑的劑量應(yīng)降低。
阿立哌唑影響其它藥物的可能性
阿立哌唑與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能發(fā)生重要的藥代動力學(xué)相互作用。在體內(nèi)研究中,每日10~30mg劑量的阿立哌唑?qū)YP2D6底物(右美沙芬)、CYP2C9底物(華法林)、CYP2C19底物(奧美拉唑、華法林)和CYP3A4底物(右美沙芬)的代謝沒有顯著影響。另外,體外研究顯示,阿立哌唑和脫氫阿立哌唑不影響CYP1A2參與的代謝。
乙醇:在健康志愿者中將阿立哌唑與乙醇合并服用,對照組將安慰劑與乙醇合并服用,兩組受試者在大體運動技能或刺激反應(yīng)方面沒有顯著差異。與大多數(shù)精神興奮藥物一樣,應(yīng)建議患者在服用阿立哌唑時避免飲酒。
阿立哌唑與下列藥物之間沒有臨床上重要的相互作用
法莫替?。和瑫r服用阿立哌唑(單劑量15mg)和單劑量H2受體拮抗劑法莫替丁40mg(強抑酸制劑)可降低阿立哌唑的溶解性,并因此減少阿立哌唑的吸收,阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Cmax分別降低37%和21%,吸收(AUC)分別減少13%和15%。當(dāng)與法莫替丁聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。
丙戊酸鹽:當(dāng)同時服用丙戊酸鹽(500~1500mg/天)和阿立哌唑(30mg/天)時,穩(wěn)態(tài)下阿立哌唑的Cmax和AUC降低25%。當(dāng)與丙戊酸鹽聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。
鋰鹽:因為鋰不與血漿蛋白結(jié)合,不被代謝,幾乎完全以原藥形式排泄到尿液中,所以阿立哌唑與鋰鹽之間不太可能發(fā)生藥代動力學(xué)相互作用。連續(xù)21天同時服用治療量的鋰鹽(1200~1800mg/天)和阿立哌唑(30mg/天),未導(dǎo)致阿立哌唑或它的活性代謝物—脫氫阿立哌唑的藥代動力學(xué)發(fā)生具有臨床意義的改變(Cmax和AUC的增加小于20%)。當(dāng)與鋰鹽聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整阿立哌唑的劑量。
右美沙芬:連續(xù)14天服用阿立哌唑,10~30mg/天,不影響右美沙芬O-脫烷基生成其主要代謝物右啡烷,已知此代謝途徑依賴于CYP2D6活性。阿立哌唑?qū)τ颐郎撤医?jīng)N-脫甲基生成代謝物3-甲氧基嗎啡烷也沒有影響,已知此代謝途徑依賴于CYP3A4活性。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整右美沙芬的劑量。
華法林:連續(xù)14天服用阿立哌唑,10mg/天,對R和S型華法林的藥代動力學(xué)或國際標(biāo)準(zhǔn)化比率的藥效學(xué)終點沒有影響,表明阿立哌唑?qū)YP2C9和CYP2C19代謝以及高蛋白結(jié)合力的華法林的結(jié)合少有影響。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整華法林的劑量。
奧美拉唑:連續(xù)14天服用阿立哌唑,15mg/天,對健康志愿者服用單劑量20mg奧美拉唑(CYP2C19底物)的藥代動力學(xué)沒有影響。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時,不需要調(diào)整奧美拉唑的劑量。
方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進行咨詢選購。
如需免费医生咨询,请关注微信公众号:方舟健客问诊
(實習(xí)編輯:李亞君)
上一篇:腎功能低下者用阿立哌唑片要... 下一篇:阿立哌唑片的藥代動力學(xué)是如...阿立哌唑片(奧派)市場價:會員價:¥
阿立哌唑片(奧派)市場價:會員價:¥
阿立哌唑片(奧派)市場價:會員價:¥
阿立哌唑口崩片(博思清)市場價:會員價:¥