纈沙坦膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。纈沙坦膠囊的主要成份為纈沙坦。化學(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。那么,纈沙坦膠囊用于腎功能損傷患者如何呢?
纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,纈沙坦膠囊通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,纈沙坦膠囊可以抑制血管收縮和醛固酮的釋放,纈沙坦膠囊能產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦膠囊口服吸收快,2h達峰值,纈沙坦膠囊的平均絕對生物利用度約為23%,纈沙坦膠囊的血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,纈沙坦膠囊的分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復(fù)給藥動力學(xué)沒有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。
纈沙坦膠囊的AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。纈沙坦膠囊與血清蛋血(主要為白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),纈沙坦膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,纈沙坦膠囊的血漿清除率較低(約2L/h)。纈沙坦膠囊被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。纈沙坦膠囊同食物一起服用后,纈沙坦膠囊的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,纈沙坦膠囊可以空腹或與食物同服。
纈沙坦膠囊用于腎功能損傷患者:由于纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30%,故其全身性影響與腎功能之間沒有關(guān)系,腎功能不全患者服用本品無需調(diào)整劑量。抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)后,敏感患者可能有腎功能改變。對于腎功能依賴腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴重的充血性心力衰竭患者),用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療,可能導(dǎo)致尿少癥和/或進行性氮血癥及(罕見)急性腎功能衰竭和/或死亡。因此,嚴重腎功能不全(肌酐清除率<10ml/min)患者應(yīng)慎重用藥。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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