鹽酸替扎尼定片主要成分為鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么，鹽酸替扎尼定片的不良反應(yīng)是有哪些呢？

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。

鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)是口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時使用。在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時使用。

鹽酸替扎尼定片的不良反應(yīng)：

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴(yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

2、單劑量給予安慰劑對照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見的不良事件之外，還有低血壓和心動過緩（發(fā)生率>2%）。

3、研究中觀察到的其他不良反應(yīng)：在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機雙盲，有的是開放研究

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（實習(xí)編緝：陳志方）