鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強(qiáng)直時：應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過36mg。那么，鹽酸替扎尼定片的哺乳期婦女用藥是有哪些呢？

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。

鹽酸替扎尼定片主要成分為鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：分子式：C9H8ClN5S.HCl分子量：290.17

鹽酸替扎尼定片的哺乳期婦女用藥是孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評價，尚不知道該藥是否通過乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后，方可考慮。

鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)是口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_(dá)峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時使用。在藥物代謝動力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時使用。

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（實習(xí)編緝：陳志方）