鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。那么，鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

鹽酸替扎尼定片主要成分為鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：分子式：C9H8ClN5S.HCl分子量：290.17

鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無(wú)明顯濃度依賴性。肝臟對(duì)該藥的首過(guò)消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時(shí)使用。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時(shí)使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）