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加巴噴丁膠囊與甲氰咪胍合用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/20 10:05:11
    導讀:加巴噴丁膠囊與甲氰咪胍合用:服用甲氰咪胍每次0.3g,每日4次(N=12),加巴噴丁平均表觀口服清除率下降14%,肌酐清除率下降10%。因而,甲氰咪胍可能會改變加巴噴丁肌酐的腎排泄。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,加巴噴丁膠囊與甲氰咪胍合用可以的嗎?

加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。

加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關,但不與GABA受體產生相互作用,它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發(fā)現(xiàn),加巴噴丁濃度達到100μm時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮卓受體、谷氨酸受體、NMD受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫卓標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統(tǒng)一認識。

雖然沒有進行正式的研究來對比加巴噴丁在男性和女性中的藥物代謝動力學,現(xiàn)有的資料顯示男性和女性的藥物代謝動力學參數(shù)是相似的并且沒有明顯的性別差異。種族的藥物代謝動力學差異還沒有研究。由于加巴噴丁主要是腎臟排泄的,并且肌酐清除率沒有大的種族差異,因此認為種族的藥物代謝動力學沒有差異。

加巴噴丁膠囊與甲氰咪胍合用:服用甲氰咪胍每次0.3g,每日4次(N=12),加巴噴丁平均表觀口服清除率下降14%,肌酐清除率下降10%。因而,甲氰咪胍可能會改變加巴噴丁肌酐的腎排泄。由甲氰咪胍引起的加巴噴丁排泄的小幅度下降沒有重要的臨床意義。加巴噴丁對甲氰咪胍的影響沒有評價。

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(實習編輯:李亞君)
 

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