卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。那么,卡培他濱片與貝伐單抗合用是怎樣呢?
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產物大部分從尿排泄。卡培他濱片口服后95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時)5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%??ㄅ嗨麨I片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時。卡培他濱片及其代謝產物的血漿蛋白結合率小于60%,與濃度無關。卡培他濱片主要與人白蛋白結合(大約35%)。
卡培他濱片與貝伐單抗合用:貝伐單抗對卡倍他濱或其代謝物的藥代動力學參數無顯著臨床意義的影響。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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