卡培他濱片,口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2次口服,治療2周后停藥1周,3周為一個療程。那么,卡培他濱片的主要成分是什么?作用是什么?
卡培他濱片的主要成份為卡培他濱,化學名稱:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。
卡培他濱,正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產(chǎn)物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,F(xiàn)dUMP及葉酸協(xié)同因子N[sup]5,10[/sup]-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結(jié)合形成共價結(jié)合的三重復合物。這種結(jié)合抑制2'-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體,而后者是DNA合成所必需的,因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次,在RNA合成過程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。
值得注意,使用期間飲食要清淡。
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(實習編輯:李嘉穎)
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