空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關。多劑給藥后，24至48小時內可達穩(wěn)態(tài)。那么，普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)潛在致癌性嗎？

普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。

標準終生致癌性的臨床前動物研究顯示，兩種不同品系小鼠出現血管肉瘤非預期的高發(fā)生率。該發(fā)現的臨床意義未知。上市前開發(fā)過程中的臨床經驗對于評估普瑞巴林人體應用的潛在致癌性無直接意義。

各類不同人群的臨床研究中，12歲以上的患者，總暴露為6396患者-年，報告新發(fā)或既往腫瘤加重的共57例。由于未應用本品的類似人群腫瘤發(fā)生率及復發(fā)率未知，因此這類人群的腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響未知。

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（實習編輯：李亞君）