氨氯地平阿托伐他汀鈣片應(yīng)根據(jù)正在使用成分的維持量和所加用的單藥成分的推薦起始量，選擇本品的劑量。那么，氨氯地平阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

氨氯地平阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收

氨氯地平的研究：氨氯地平口服后，在6-12h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，絕對(duì)生物利用度約在64%-90%之間。食物對(duì)單獨(dú)服用氨氯地平的生物利用度無(wú)影響。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1～2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀(母體藥物)的絕對(duì)生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統(tǒng)生物利用度約為30%。系統(tǒng)生物利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。雖然用Cmax和AUC評(píng)價(jià)，食物分別使藥物吸收的速度和程度降低約25%和9%，但是阿托伐他汀無(wú)論是否與食物同服低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。與早晨給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

分布

氨氯地平的研究：體內(nèi)研究顯示，在高血壓患者中氨氯地平的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。連續(xù)用藥7-8天后，氨氯地平可達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。血漿蛋白結(jié)合率≥98%。血液/血漿比約0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細(xì)胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀察，阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

代謝

氨氯地平的研究：氨氯地平經(jīng)由肝臟廣泛代謝，大多數(shù)（約90%）轉(zhuǎn)化成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀廣泛代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及多種β氧化產(chǎn)物。體外實(shí)驗(yàn)中，鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致。在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。

排泄

氨氯地平的研究：氨氯地平的血漿清除方式為雙相性，終末消除半衰期約為35～50小時(shí)。氨氯地平通過(guò)肝臟被廣泛（約90%）代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其他10%以原藥形式排出，60％的代謝物經(jīng)尿液排出。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除；但是阿托伐他汀似無(wú)明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的人體平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)，但因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約20～30小時(shí)。阿托伐他汀口服給藥后，尿回收率不到給藥量的2%。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)